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宝芝林网上药店


/ 2020-04-02

  【用法用量】本品起效迅速,所以应在临睡前服用。的推荐剂量为每天10mg。老年人和体质虚弱者可能对本品较敏感,因此推荐剂量为每天5mg。对于肝功能不全者,本品的清除、代谢率降低,应从每天5mg剂量开始服用,对老年病人应特别注意。疗程可由几天至两周不等,最多四周(包括逐渐减量的时间)。注意不得超过推荐剂量和疗程服用。

  【药理毒理】 本品为催眠剂,通过选择性地与中枢神经系统的1-受体的亚型的结合而产生药理作用。本品小剂量时,能缩短入睡时间,延长睡眠时间;在较大剂量时,第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间延长,快动眼期睡眠时间缩短。

  【药代动力学】 据文献报道,酒石酸唑吡坦片吸收快,起效迅速。口服生物利用度为70%。且在治疗剂量范围内显示线小时血药浓度达峰值。消除半衰期平均为2.4小时(0.7~3.5),作用可维持6小时。血浆蛋白结合率为92.5%0.1%。肝脏的首过效应为35%。重复服药不改变蛋白结合率,表明本品与其代谢物对结合部位缺乏竞争。表观分布容积为0.540.2L/kg,老年人降至0.340.052L/kg。所有代谢物均无活性,且由尿中(56%)和粪便中(37%)排出。试验表明唑吡坦是不可透析的。

  【不良反应】有证据表明,服用本品有与剂量相关的不良反应,尤其对中枢神经系统的作用和对胃肠蠕动的影响,老年病人最易产生。临床试验中,10mg剂量以下观察到的不良反应有:思睡、头晕、头痛、恶心、腹泻和眩晕。 在长期临床试验中,极少观察到记忆障碍(顺行性遗忘),夜间烦躁,抑郁综合症、精神障碍、意识障碍或复视、颤抖、舞蹈步和跌倒。 使用苯二氮卓类或类似苯二氮卓类药物会出现如下副作用:烦躁、兴奋、过敏性、侵略性错觉、易怒、梦魇、幻觉、精神病、过激行为和其他敌对行为。如出现这些症状,应停止用药。老年人更易出现这些症状。

  1、连续服用速效的苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物几周后,其药效和催眠效果可能会有所降低,而产生耐药性。

  2、依赖性和失眠症反弹。依赖性:使用苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物可能会对这些药物产生身体和精神依赖性,产生依赖性的风险随剂量的增加及治疗期的延长而增加。具有滥用药物和酗酒史者风险更大。一旦出现身体依赖性,立即停药会出现戒断症状,包括头痛、肌肉痛、极度焦虑紧张、烦躁、兴奋和谵妄。严重时会出现意识障碍、失去理智、听觉过敏、麻木、四肢麻刺感,对光、声音和身体接触过敏,出现幻觉和癫痫发作。失眠症反弹:由苯二氮卓类和类苯二氮卓类药物引起的短暂综合症状可能会使失眠症复发并增强。停止治疗可能出现失眠症反弹,也可能伴随其他症状,包括情绪不稳,焦虑和烦躁。由于突然停药,会出现戒断症状和失眠症反弹,故应逐渐减少剂量。

  3、对驾车和操作机械能力的影响:虽然研究表明服用本品,模拟车辆驾驶未受影响,但司机和机械操作者应注意,同别的催眠药一样,服用本品次日上午可能有睡意。

  2、梗阻性睡眠呼吸暂停综合征、重症肌无力、严重肝功能不全、急性呼吸功能不全伴呼吸抑制者禁用,抑郁型精神病患者禁用。

  2、慎与中枢神经系统镇静剂合用。与抗精神病药(神经安定药)、催眠药、抗焦虑药、止痛剂、抗癫痫药和有镇静作用的抗组胺药合用,能增强中枢抑制作用。不宜与抗抑郁药合用。

  4、抑制肝酶(特别是细胞色素P450)的化合物可能会增强苯二氮卓类或类似苯二氮卓类药的作用。

  【药物过量】 在过量用药病例中,有由意识障碍、嗜睡到轻度昏迷的报告。应进行全身检查和解救措施,如立即洗胃,必要时给予支持疗法等。当洗胃无效时,应使用活性炭减少吸收。即使出现兴奋,也要禁止使用镇静药物。出现严重症状时,可考虑使用氟马西尼。

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